Come richiesto in un altro topic, propongo il mio riassuntone, di tutto quello che ho assimilato in questi anni di ricerche ed uso dei retinoidi.
Scrivere tutto questo riassuntone è stato un lavoraccio, ma ce l'ho fatta
Definizione di retinoide:
La parola "retinode" è un nome collettivo utilizzato per descrivere una varietà di molecole, dall’efficacia e dalla forza diverse, derivate dalla vitamina A o simili ad essa. La vitamina A è un attivo nato per uso farmaceutico (e poi per uso cosmetico) principalmente per contrastare la malattia acneica nelle sue forme più gravi, ha dimostrato poi di essere anche molto attiva sul trattamento dei segni dell’età e le iperpigmentazioni (e la tretinoina anche su cicatrici e smagliature). Possiamo dividere queste molecole in retinoidi di prima, seconda, e terza generazione.
Retinoidi di prima generazione:
Sono i più usati in assoluto e i più flessibili. Sono costituiti da vitamina A o da un suo derivativo.
Tretinoina: (abbr. ATRA) il capostipite di tutti i retinoidi, vitamina A pura, in forma acida (acido retinoico). La forma topica direttamente attiva di vitamina A, è molto irritante, esfoliante, è teratogena, e necessita in tutta Europa e negli Stati Uniti di prescrizione medica per essere utilizzata (in alcune regioni, come qui in Veneto, è una DPC, ovvero necessita di piano terapeutico dermatologico da rinnovare ogni anno). Viene utilizzata in formule farmaceutiche dallo 0,01 fino allo 0,1%.
Retinal (abbr. RAL): il derivativo diretto dell’acido retinoico, o meglio la sua aldeide. Si usa dallo 0,05 fino allo 0,1%. Non richiede prescrizione medica. E’ un prodotto decisamente meno aggressivo della tretinoina, ma non è attiva fin quando non viene assorbita dalla pelle, la quale ha bisogno di ossidarla ad acido retinoico affinchè sia efficace. Si è dimostrata efficacia solamente sui segni dell’età, i dati per definire l’efficacia sull’acne non sono sufficienti. Non fotostabile in presenza di UV.
Retinol (abbr. ROL): due passi distante dalla tretinoina, è sicuramente la forma di vitamina A più usata in cosmetica. Si può usare fino all’1% (ma ne parliamo dopo per bene), è mediamente irritante, solo agli inizi. Deve essere assorbito dalla pelle, convertito in retinal, e il retinal verrà poi ossidato ad acido retinoico. Efficace sia sui segni dell’età che sulle imperfezioni. La fotostabilità dipende dalla formula.
Retinil palmitato, retinil propionato, retinil retinoato*: sono tutti dei derivativi di vitamina A, i quali sono tre passi indietro rispetto alla tretinoina. Non vengono considerati attivi, non hanno minimamente la forza necessaria a produrre un risultato apprezzabile. Dermatologicamente parlando, vengono definiti come dei “blandissimi antiossidanti”.
Isotretinoina: farmaco per uso solamente orale, utilizzato per curare la malattia acneica in forme molto severe.
* Il retinil retinoato è di invenzione molto recente, inserito in questo elenco perché i dati di efficacia non vi sono, i dermatologi lo accorpano direttamente agli altri due.
Retinoidi di seconda generazione (non di nostro interesse, vado molto veloce):
Alitretinoina, Acitretina ed Etretinato: farmaci utilizzati per la psoriasi, per alcune dermatiti, ed anche come trattamento di altre malattie.
Retinoidi di terza generazione:
I retinoidi di nuova generazione sono delle sostanze che niente hanno a che fare con la vitamina A, in quanto non derivano da essa, ma ne mimano le esatte funzioni, andando a legarsi agli stessi recettori e ad attivare la stessa proteina che ne indica l’efficacia.
Adapalene: Trattamento di prima linea per l’acne negli Stati Uniti, dove è acquistabile comodamente al supermercato senza ricetta medica, se usato alla percentuale standard, 0,1%. Per la percentuale più alta (0,3%), sebbene molto poco usata, occorre la ricetta medica. In Europa richiede ricetta medica sempre, a qualsiasi percentuale. Molto ben tollerato e molto meno irritante rispetto ai retinoidi di vecchia generazione, in più è totalmente fotostabile, può essere applicato anche di giorno, e non degrada con gli UV. In Europa, parlando della versione allo 0,1%, lo produce solo Galderma (Differin Gel Adapalene 0,1%) , negli Stati Uniti lo produce anche La Roche-Posay (Effaclar Adapalene Gel 0,1%). Non esistono studi precisi di efficacia sui segni dell’età, anche se alcune ricerche ne suggeriscono una possibile attività benefica.
Tazarotene: Altro retinoide di nuova generazione, usato fino allo 0,1%, estremamente irritante (tanto quanto la tretinoina), usato sia per il trattamento dell’acne che dei segni del tempo, ma anche per altre applicazioni mediche (come, per esempio, nei trattamenti di alcune forme di psoriasi). Richiede sempre ricetta medica.
Bexarotene: Non di nostro interesse, farmaco utilizzato per trattare varie patologie.
Molecole di introduzione recente:
Idrossipinacolone retinoato (abbr. HPR): brevetto presentato per la prima volta da Estee Lauder, forma di retinoide cosmetico (quindi senza ricetta medica, tranne che in Canada e in Australia) che dovrebbe essere l’estere della tretinoina senza avere nessuno dei suoi effetti collaterali, ed essere del tutto non irritante. Forma attiva in tutto e per tutto, senza bisogno di conversioni, si usa fino al 5%, ma la dose va divisa per 10, in quanto fa parte di un mix in proporzione 10:1 con un solvente (dimethyl isosorbide). Nessun dato di efficacia, niente. Abbiamo solo i dati del produttore e pochissimi studi di parte. I dermatologi non lo considerano proprio. Per mia esperienza diretta, non fa assolutamente nulla, neanche a percentuale massima.
Bakuchiol:( pronuncia: bakùciol, con la "ci" dolce di "cibo", lo sento sempre pronunciato sbagliato, bakukiòl) prodotto vegetale, che dovrebbe in teoria (MOLTA TEORIA) avere gli stessi effetti di un retinolo, senza avere nessun effetto irritante. Dagli studi, i pochi che abbiamo, non funziona; dai dermatologi viene classificato come “blandissimo antiossidante”. Non ha neanche lontanamente gli effetti di un retinolo; può essere sensibilizzante e causare dermatiti allergiche se usato nel lungo periodo.
Parliamo adesso nello specifico dei prodotti che usiamo di più, ovvero retinol e retinal, di come si misura la loro efficacia, e di quali sono i prodotti commerciali considerati efficaci dagli studi e consigliati dai dermatologi.
L’efficacia di tutti i retinoidi si misura tramite la ricerca di una proteina che si chiama CRABP2: la sua riscontrata presenza in un esame laboratoriale nella cute di una persona, trattata topicamente con un retinoide, testimonia che il prodotto si lega in modo effettivo al suo recettore specifico, che il retinoide riesce a penetrare nella pelle, e che viene efficacemente convertito in retinal (nel caso del retinol), e che il retinal (derivato dalla conversione del retinol, oppure usato in forma pura) viene poi concretamente ossidato ad acido retinoico, la forma attiva.
Il retinol ed il retinal hanno dimostrato efficacia in concentrazione pari o superiore allo 0,025%. Una percentuale maggiore non garantisce per forza risultati migliori, ciò dipende molto anche dalla formula, ma ne aumenta sicuramente il fattore irritativo.
La disussione continua
qui, dove riporterò una vasta rassegna di prodotti commerciali, dall'efficacia provata e non
